Наркотические анальгетики: классификация, действие на организм и возможные побочные эффекты

Наркотические анальгетики в анестезиологии — группа препаратов, используемых в качестве компонента обшей анестезии, седации и премедикации.

В реаниматологии наркотики применяют в основном для купирования болевого синдрома, реже при продленной ИВЛ с целью синхронизации пациента с дыхательным аппаратом.

К современным наркотическим анальгетикам в анестезиологии относятся: фентанил, суфентанил, альфентанил, ремифентанил, морфин и трамадол. Часть из них не зарегистрирована в Российской Федерации.

Классификация и эффекты данных препаратов основаны на механизме действия опиоидов.
Полная классификация препаратов, используемых в анестезиологии (ингаляционные и внутривенные анестетики, миорелаксанты, бензодиазепины, вазопрессоры и кардиотоники) здесь.

Классификация наркотических анальгетиков зависит от вида происхождения, силы действия и типа воздействия на опиатные рецепторы.

В соответствии с типом воздействия на опиоидные рецепторы наркотические анальгетики делятся на следующие группы:

По виду происхождения наркотические анальгетики делятся на 3 группы:

Наркотические анальгетики естественного происхождения:
Морфин

• Синтетические наркотические анальгетики:
  фентанил, суфентанил, алфентанил, ремифентанил
• Полусинтетические наркотические анальгетики:
  Героин, Дигидроморфон, Морфинон, Эторфин, Бупренорфин

Применение наркотических анальгетиков в анестезиологии ограничено строгими показаниями, т.к. они относятся к сильнодействующим веществам. Точность дозирования позволяет избежать побочных эффектов, критических инцидентов и тем более осложнений. Средние дозы наркотических анальгетиков, скорость инфузии и дозы для поддержания общей анестезии представлены в таблице.

Название препарата	Индукционная доза	Скорость инфузии	Болюсы
Альфентанил	25–100 мкг/кг	0,5–2 мкг/кг/мин	5–10 мкг/кг
Суфентанил	0,25–2 мкг/кг	0,5–1,5 мкг/кг/час	2,5–10 мкг
Фентанил	4–20 мкг/кг	2–10 мкг/кг/час	25–100 мкг
Ремифентанил	1–2 мкг/кг	0,1–1,0 мкг/кг/мин	0,1–1,0 мкг/кг

Более подробное описание наркотических анальгетиков, применяемых в анестезиологии и реаниматологии описано ниже.

Фентанил (Phentanyl; Fentanil; Fentanyl) — наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. По силе действия в 100 раз сильнее морфина. Относится к  группе синтетических опиойдов, агонист μ-рецепторов. Начало действия через 1–2 мин, а достижение максимального эффекта наступает в течение 4–5 мин. Длительность действия  фентанила после однократного внутривенного введения в дозе 0,1 мг  при массе больного 60-80 кг составляет около 20 мин.
При вводном наркозе доза фентанила варьирует от 2 до 6 мкг/кг в сочетании внутривенным (пропофол) или ингаляционным анестетиком (севоран) и миорелаксантами. Поддержание анестезии может быть достигнуто ингаляционными или внутривенными анестетиками, а также дополнительным введением фентанила (периодические болюсы от 25 до 100 мкг каждые 15–30 мин или постоянной инфузией от 0,5 до 5,0 мкг/кг/час). (фентанил 0,1 мг + дормикум 5 мг + атропин 0,5 мг) внутримышечно за 30 мин до начала анестезии

• внутривенная инфузия: 1–5 мкг/кг/час
• внутривенно болюсно:
• 1–3 мкг/кг при спонтанном дыхании
• 2–6 мкг/кг для индукции общей анестезии
• 5–10 мкг/кг при ИВЛ
• до 100 мкг/кг в кардиохирургии

Дыхательная депрессия и апноэ; брадикардия и гипотония; тошнота и рвота; задержка опорожнения желудка; снижение перистальтики кишечника; запоры; задержка мочи; мышечная ригидность грудной клетки.

Фентанил  вызывает усиление седации и угнетения дыхания при взаимодействии с бензодиазепинами и  антидепрессантами. Фентанил нельзя использовать в сочетании с частичным опиоидным агонистом, например, с бупренорфином.

Альфентанил (Alfentanil,  Alfenta, Rapifen) — наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. По силе анальгетического действия примерно в 30 раз сильнее, чем морфин, но в 4 раза слабее чем фентанил. Относится к группе синтетических опиоидных анальгетиков, являясь агонистом μ-рецепторов. Альфентанил обладает короткой продолжительностью действия. Препарат был разработан в компании Janssen Pharmaceutica ещё в 1976 году. Альфентанил  в России не зарегистрирован. 
Альфентанил вызывает меньше сердечно-сосудистых осложнений, чем другие подобные препараты, такие как фентанил и ремифентанил, но обладает более сильной депрессией дыхания и поэтому требует тщательного мониторинга во время внутривенной анестезии или седации. При общей анестезии на основе ингаляционных анестетиков альфентанил снижает MAК изофлурана, севофлурана и десфлурана.

Альфентанил применяют в амбулаторной анестезиологии в сочетании с  пропофолом или бензодиазепинами. Продолжительность действия после однократного введения составляет от 5 до 10 минут.

Индукция анестезии: 10–20 мкг/кг
Поддержание анестезии: в/в инфузия 0,5–1,0 мкг/кг/мин или 1–5 мг/час (до 1 мкг/кг/мин)

Дыхательная депрессия и апноэ; брадикардия и гипотония; тошнота и рвота; задержка опорожнения желудка; снижение перистальтики кишечника; запоры; задержка мочи; мышечная ригидность грудной клетки.

У пациентов с печеночной недостаточностью может наблюдаться увеличение продолжительности действия данного наркотического анальгетика. Альфентанил нельзя использовать в сочетании с частичным опиоидным агонистом, например, с бупренорфином.

Ремифентанил (Remifentanil; Ultiva) — наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. Относится к группе синтетических опиойдных анальгетиков ультракороткого действия. Из-за очень короткой продолжительности действия препарата рекомендовано начинать инфузию (0,1-1,0 мкг/кг/мин) сразу после болюсной дозы для обеспечения устойчивого анальгетического эффекта. Скорость инфузии ремифентанила при общей анестезии колеблется в диапазоне от 0,1 до 1,0 мкг/кг/мин. Ремифентанил надежно подавляет вегетативные и гемодинамические реакции на повреждающие стимулы и обеспечивает предсказуемый и быстрый период пробуждения. Быстрый выход из наркоза (около 10 мин) при его применении не сопровождается угнетением дыхания. При скорости инфузии ремифентанила 0,5–0,15 мкг/кг/мин обеспечивается быстрое восстановление самостоятельного дыхания с сохранением обезболивания. Ремифентанил в России не зарегистрирован.

Ремифентанил применяют в обшей и амбулаторной анестезиологии в сочетании с  внутривенными или ингаляционными анестетиками. Продолжительность действия после однократного введения составляет от 5 до 15 минут.

Индукция анестезии: внутривенная инфузия 0,5-1 мкг/кг/мин за 8 мин до интубации трахеи.
Поддержание анестезии: внутривенная инфузия 0,25-0,5 мкг/кг/мин или внутривенно болюсно 0,5-1 мкг/кг.
Обезболивание в послеоперационном периоде: внутривенная инфузия 0,025-0,2 мкг/кг/мин.

После абдоминальных и торакальных операций в условиях общей анестезии на основе пропофола (75 мкг/кг/мин) и ремифентанила (0,5-1,0 мкг/кг/мин) рекомендуется продолженная инфузия ремифентанила (0,05–0,1 мкг/кг/мин) для обеспечения адекватного обезболивания в раннем послеоперационном периоде.

Дыхательная депрессия и апноэ; брадикардия и тахикардия; гипертензия и гипотензия; тошнота и рвота; мышечная ригидность грудной клетки; серотониновый синдром.

• Эпидуральное или интратекальное введение;
• Известная в анамнезе гиперчувствительность к аналогам фентанила.

Суфентанил (Sufentanil, Sufenta) — наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. Относится к группе синтетических опиоидных анальгетиков, примерно в 10 раз более сильнее, чем фентанил и в 500 раз чем морфин. Структурно суфентанил отличается от фентанила добавлением метоксиметильной группы на пиперидиновом кольце (которое, как полагают, снижает продолжительность действия). Препарат был впервые синтезирован в компании Janssen Pharmaceutica в 1974 году. Из-за высокой анальгетической эффективности суфентанил часто используется для послеоперационного обезболивания у пациентов с наркотической зависимостью. В настоящее время суфентанил является самым сильным наркотическим анальгетиком в мире. Суфентанил в России не зарегистрирован.

Суфентанил используют во время общей анестезии на основе ингаляционных анестетиков, а так же при тотальной внутривенной анестезии на основе пропофола.
Индукция/интубация: 1–2 мкг/кг
Общая анестезия: 8–30 мкг/кг.

При эпидуральной анестезии суфентанил используется как в виде болюса 40–55 мкг (что обеспечивает 3 часа эффективной анальгезии), так и в сочетании с ропивакаином и бупивакаином.

Учитывая выраженную анальгетическую (опиойдную) активность суфентанила, от побочных эффектов застраховаться нельзя.

К ним относятся: тошнота, рвота, зуд, крапивница, брадикардия, головокружение, визуальные нарушения, эйфория/дисфория, ажитация, антихолинергические эффекты (сухость во рту, сердцебиение, тахикардия), депрессия дыхания, нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия и др.), увеличение продолжительности интервала Q-T, повышение сегмента ST, инфаркт миокарда, стенокардия, остановка сердца, олигурия.

Интенсивная терапия суфентанилом может легко привести к наркотической зависимости!

Относительным противопоказанием к введению суфентанила является наличие у пациента печеночной недостаточности, т.к. может наблюдаться увеличение продолжительности действия данного наркотического анальгетика.

Соблюдайте осторожность при брадикардии, скомпрометированном сердце, травме головы, гипотиреозе, повышенном внутричерепном давлении, нарушениях функции почек, дыхательной недостаточности.

Морфин (Morphine, morphinum, morfin) — наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии и реаниматологии. Он является «стандартным опиоидом», с которым сравниваются другие наркотические анальгетики и в настоящее время остается ценным препаратом для лечения острой боли.

Эффект обезболивания после внутривенной инъекции наступает через 15 мин. Продолжительность действия морфина составляет от 2 до 3 часов.

• Купирование болевого синдрома
• Синхронизация при продленной ИВЛ
• Острая левожелудочковая недостаточность

С целью купирования болевого синдрома:

• внутримышечно: 10 мг каждые 4–6 часов по мере необходимости
• внутривенно: 2,5 мг каждые 15 мин по мере необходимости
• внутривенная инфузия: 1–5 мг/час
• эпидурально: 5–10 мг
• интратекально: 0,1–0,3 мг

Частота побочных эффектов при применении морфина:

• Зуд ≤80%
• Задержка мочи (при эпидуральной анестезии) 15–70%
• Рвота 7–70%
• Запор > 10%
• Головная боль > 10%
• Сонливость > 10%

Повышенный и продолжительный эффект морфина наблюдается при использовании у пациентов с почечной недостаточностью, пожилых людей, а также у пациентов с гиповолемией и гипотермией. Морфин увеличивает седативную и респираторную депрессию в сочетании с бензодиазепинами и  антидепрессантами.

Эффекты наркотических анальгетиков обусловлены механизмом действия данных препаратов (см. ниже). К ним относятся мышечная ригидность, послеоперационная дрожь, тошнота и рвота, респираторные и сердечно-сосудистые эффекты, а так же толерантность.

Механизм действия наркотических анальгетиков (опиоидов) следует рассматривать в контексте нейрональных сетей головного мозга, модулирующих анальгезию, и функции различных типов рецепторов в этих сетях.

Анальгетические эффекты обусловлены способностью опиойдов ингибировать передачу ноцицептивной информации на уровне задних рогов спинного мозга и активировать обезболивающие пути, спускающиеся из среднего мозга через ростральные вентромедиальные области мозга в задние рога спинного мозга.

В спинном мозге опиоиды действуют на уровне синапса, либо пресинаптически, либо постсинаптически. Опиоидные рецепторы обильно экспрессированы в желатинозной субстанции, где опиоиды препятствуют освобождению субстанции P из первичного сенсорного нейрона.

Действия опиоидов в бульбоспинальных путях чрезвычайно важны для их аналгетической эффективности. Действие опиоидов на передний мозг, очевидно, способствует обезболиванию.

Тем не менее, роль опиоидных рецепторов во всех этих областях мозга пока еще не полностью выяснена.

У людей морфиноподобные средства вызывают анальгезию, сонливость, изменения в настроении и психическое помрачение. Важной особенностью опиоидной анальгезии является то, что она не связана с потерей сознания.

Морфин, введенный в обычной дозе нормальному человеку, не испытывающему боли, может вызвать неприятные ощущения. Облегчение боли морфиноподобными опиоидами относительно селективно, при этом другие сенсорные модальности не затрагиваются.

Пациенты часто жалуются, что боль все еще ощущается, но они чувствуют себя более комфортно.

Есть существенная разница между болью, вызванной стимуляцией ноцицептивного рецептора с последующей передачей сигнала через интактный нейронный путь, и болью, вызванной повреждением нервных структур, часто включающей в себя нейральную гиперчувствительность (нейропатическая боль).

Хотя ноцицептивная боль обычно легко поддается лечению опиоидами, для нейропатической боли типично слабое реагирование на опиоидные аналгетики, что может потребовать повышения дозы препарата. Под действием опиоидных аналгетиков меняется не только ощущение боли, но и эмоциональная реакция. Однако изменение эмоциональной реакции на болевые стимулы – не единственный механизм анальгезии.

Мышечная ригидность во время вводной анестезии — один из критических инцидентов в анестезиологии. Как известно, наркотические анальгетики (опиаты) могут повышать мышечный тонус и вызывать мышечную ригидность грудной клетки.

Отмечено, что при различных методах опиоидной анестезии это действие сильно варьирует из-за различий в дозировке и скорости введения опиоидов. Обычно клинически значимая мышечная ригидность, вызываемая наркотическими анальгетиками (например, фентанилом), отмечается, как только больной теряет сознание.

Источник: https://anest-rean.ru/preparati/narcotic-analgesics/

Что такое наркотические анальгетики

Число тяжелых заболеваний неуклонно растёт, а вместе с ним и частота оперативных вмешательств, требующих применения сильнодействующих веществ. Большинству пациентов они помогают улучшить качество жизни, продлить её, а также облегчить восстановительный период после тяжелых инвазивных процедур. К таким лекарствам следует отнести и препараты из группы наркотических анальгетиков.

Наркотическими анальгетиками считают препараты, которые оказывают обезболивающий эффект, при этом влияя на отделы центральной нервной системы, приводя к уменьшению болевого синдрома. В результате их частого употребления не исключено развитие зависимости.

Механизм действия

Кроме того, влияя на данные отделы, препараты способствуют тому, что происходит изменение психической реакции на воздействие раздражающих импульсов и болевых ощущений. Происходит постепенное притупление страха, уменьшение напряженности, снижение чувствительности организма на раздражители. В отличие от многих препаратов, наркотические анальгетики не приводят к изменению сознания пациента. Даже сильные боли не изменяют поведения человека, что позволяет ему оставаться дееспособным и адекватно реагировать на все происходящее. Необходимо отметить, что несмотря на все перечисленные преимущества воздействия наркотических анальгетиков, они имеют и определенные недостатки, среди которых развитие постепенной зависимости и ломки. Людям, имеющим неустойчивую психику, подобные средства принимать крайне не рекомендуется. В данном случае необходимо выбрать более щадящий метод влияния на нервную систему.

Показания к применению

Несмотря на наличие побочных эффектов и недостатков воздействия наркотических анальгетиков на организм, их положительное действие является неоспоримым.

Некоторые ситуации в медицинской практике не могут обойтись без применения данной группы препаратов. В настоящее время из-за ограниченности использования, строгой отчетности и сложности получения препаратов, круг их применения существенно сужен. Среди основных показаний, по которым назначаются наркотические анальгетики, выделяют:

1. Наличие сильного болевого синдрома, который развивается в результате наличия онкологического процесса с выраженными изменениями или вторичных поражений.
2. Развитие шоковых состояний, формирующихся при различного рода травматических воздействиях, а также последствиях перенесённых ожогов.
3. Купирование болевого синдрома, развивающегося на фоне инфаркта или коронарного синдрома.
4. Устранение болевого синдрома, которых развивается после травматического воздействия на грудной участок и вызывающий кашлевой рефлекс.
5. Включение препарата в этап премедикации перед проведением обезболивания для медицинского вмешательства.

При подборе данных препаратов следует учитывать все возможные последствия, побочные эффекты, развивающиеся в результате их использования, а также осложнения от введения.

Побочные эффекты наркотических анальгетиков

Препараты данной группы по своему влиянию на организм не будут иметь существенных отличий от других препаратов. Они, как и многие другие лекарственные средства, способны вызывать развитие побочных эффектов, среди которых выделяют поражения многих систем. Среди них основными будут:

Поражение желудочно-кишечной системы с развитием тошноты, рвоты, запоров, а также дискомфорта на различных уровнях.

Поэтому на фоне применения данных лекарственных средств, необходимо профилактировать данные побочные эффекты. Поскольку полностью предотвратить развитие этих симптомов бывает сложно, тактика специалиста должна быть сведена к уменьшению выраженности подобных проявлений.

Среди нарушений в центральной нервной системе необходимо отметить появление патологической клиники, возникающей при повторных или длительных периодах использования. Кроме того, подобные симптомы могут встречаться при резком увеличении дозировки препарата.

При превышении дозировки не исключено развитие отека легких, а также ксеростомии, задержки мочи и нарушений в работе эндокринных органов.

Следует выделить самые наиболее часто встречающиеся побочные эффекты со стороны психики и поведения, такие как:

1. повышение сонливости;
2. эйфорические состояния;
3. головные боли;
4. развитие зависимости и состояния, подобного абстинентному синдрому.

Зависимость от наркотических анальгетиков

Данное состояние встречается в клинической практике достаточно часто. Из-за него запрещено производить увеличение предписанной специалистом дозировки. Это возможно только в крайне редких ситуациях, обсуждаемых в индивидуальном порядке.

В случае появления зависимости необходимо провести замену средства или полностью его отменить, а также обратиться к специалисту для устранения данного состояния.

Список наиболее известных веществ

В настоящее время список наркотических анальгетиков представлен большим количеством препаратов. Среди них следует выделить наиболее известные и часто применяемые:

1. Препараты группы морфина. Данный препарат представлен в инъекционной форме, поэтому его введение осуществляется несколькими путями, среди которых наиболее распространённым является внутривенный или внутримышечный. При применении необходимо учитывать вероятность появления побочных эффектов, связанных с угнетением дыхательной функции, поэтому после введения нужно осуществлять ее контроль. Для снижения выраженности уже развившегося эффекта рекомендовано введение антигистаминных средств, таких как растворы димедрола или атропина. Основным показанием к введению морфина в настоящее время считают купирование болевого синдрома на фоне инфаркта миокарда. Полным антагонистическим эффектом по отношению к морфину обладают препараты налоксона.
2. Препараты промедола. Они имеют меньший обезболивающий эффект, но при этом угнетение дыхания при их приёме менее выражено. Его применяют также в инъекционной форме, преимущественно с внутримышечным способом введения. Иногда пациентов беспокоит развитие спазма на любом из отделов в желчевыводящих путях, а также возможное формирование ортостатического коллапса. Наиболее распространённой причиной к назначению промедола является купирование боли при клинике инфаркта миокарда, ожоговых состояниях, травматических повреждениях обширной площади и т.д.
3. Омнопон. Препарат наиболее подходит по своему строению к морфину. В его составе присутствует большая часть идентичных ему веществ, но в незначительной степени допустимо наличие примесей.
4. Фентанил. Препарат проявляет мощнейшую анальгетическую эффективность. Она может в несколько сотен раз превышать действтие морфин. При этом его существенным недостатком является быстрый период полувыведения, из-за чего эффект пропадает спустя 30 минут от момента введения.
5. Препараты кодеина. Являются наиболее распространёнными средствами, применяемыми для устранения кашлевого рефлекса. Данное средство оказывает выраженный эффект при сухом кашле. На фоне приема происходит развитие сильной физической зависимости. Именно за счёт данного недостатка его применение ограничено, особенно для лиц детского возраста.
6. Трамадол является препаратом, который не воздействует на дыхательный центр. Из-за невыраженного противоболевого эффекта его применение возможно лишь при слабых жалобах.

Несмотря на высокую эффективность, при назначении препаратов группы наркотических анальгетиков всегда следует учитывать возможные побочные эффекты, осложнения, а также зависимость от них.

Применение должно быть строго ограничено выявленной патологией. Оно всегда проводится под строгим руководством специалиста.

 

Источник: https://vrednye.ru/narkotiki/analgetiki.html

Наркотические анальгетики: описание и классификация

Наркотические анальгетики — вещества растительного и синтетического происхождения, избирательно подавляющие восприятие боли, повышающие толерантность к боли, уменьшающие эмоциональную окраску и вегетативное сопровождение боли и вызывающие лекарственную зависимость.

Механизм действия наркотических анальгетиков

Наркотические анальгетики оказывают своё анальгетическое действие через опиоидные элементы антиноцицептивной системы, поэтому, прежде чем приступить к описанию конкретных препаратов, необходимо четко определить принципиальный механизм обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Его можно разделить на два уровня: механизм клеточного действия и механизм системного действия.

Механизм клеточного действия наркотических анальгетиков заключается в их способности стимулировать опиоидные рецепторы.

Это последовательно приводит к активации G₁-белка, ингибированию аденилатциклазы, уменьшению внутриклеточной концентрации цАМФ, активации калиевых и блокаде кальциевых каналов, выходу из клетки ионов калия, развитию гиперполяризации.

То есть наркотические анальгетики действуют подобно эндогенным энкефалинам и эндорфинам (см. Механизм восприятия боли).

Гиперполяризация клеток ноцицептивной системы на уровне механизма системного действия обусловливает резкое повышение порога возбудимости этих клеток, и в первую очередь — переключающих и ассоциативных ядер таламуса.

Порог возбудимости — это, по сути, интервал между зарядом мембраны в состоянии покоя и зарядом мембраны, соответствующим критическому уровню деполяризации.

Проведение болевого импульса возможно только при достижении критического уровня деполяризации, когда на клеточных мембранах открываются быстрые потенциалзависимые натриевые каналы, обеспечивающие вход натрия внутрь клетки и деполяризацию мембраны.

В свою очередь, порог возбудимости может быть преодолен только за счет энергии раздражителя, которая обеспечивает медленный входящий ток натрия. Если сила раздражителя недостаточна для достижения критического уровня деполяризации, то деполяризация не наступает, болевой импульс не проводится.

На фоне гиперполяризации мембран клеток ноцицептивной системы, вызванной клеточным действием наркотических анальгетиков, интервал между потенциалом покоя и критическим уровнем деполяризации (т.е.

В результате ослабляется восприятие боли.

Важно отметить, что на фоне действия наркотических анальгетиков значительно улучшается эмоциональная окраска боли.

Многие пациенты, которым для обезболивания вводились наркотические анальгетики, субъективно отмечают, что боль, как таковая, продолжает ощущаться, но она уже не доставляет мучений.

Принято считать, что это обусловлено действием препаратов на уровне ассоциативных ядер таламуса, что подавляет проведение болевой импульсации в лимбическую систему.

Классификация наркотических анальгетиков

Природным источником наркотических анальгетиков является опий. Опий (от латинского Opium) — высушенный млечный сок растения мак снотворный (Papaver somniferum). Опий известен своим анальгетическим действием с древних времён. Его болеутоляющие свойства описывал ещё Гиппократ.

Опий содержит две группы алкалоидов — производные фенантрена (морфин, метилморфин) и производные изохинолина (папаверин). Последний не обладает анальгетической активностью, является миотропным спазмолитиком.

В настоящее время помимо алкалоидов опия в клинической практике применяют ряд синтетических соединений (фентанил, трамадол и др.). Большинство из этих препаратов получено посредством модификации молекулы морфина с сохранением элементов его структуры либо её упрощением.

Классифицируют наркотические анальгетики по их способности воздействовать на тот или иной тип опиоидных рецепторов:

Полные агонисты опиоидных рецепторов(стимулируют все типы опиоидных рецепторов)

Алкалоиды опия: морфин, метилморфин (кодеин), омнопон.

Синтетические препараты: этилморфин, тримепиредин (промедол), фентанил и его производные.Частичные агонисты опиоидных рецепторов(избирательно стимулируют определенный тип опиоидных рецепторов, не влияя на другие типы)

1. Бупренорфин (нопан).
2. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов(избирательно стимулируют определённый тип опиоидных рецепторов, блокируя другие типы)
3. Пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.Полные антагонисты опиоидных рецепторов(неизбирательно блокируют все типы опиоидных рецепторов)
4. Налоксон, налорфин (анторфин).
5. Препараты смешанного действия(сочетают опиоидный и неопиоидный механизмы действия)
6. Трамадол (протрадон).

Основные наркотические анальгетики

В медицинской практике из наркотических анальгетиков применяются алкалоиды мака снотворного (морфин, кодеин), а также большое количество синтетических препаратов этой группы (фентанил, бупренорфин, пентазоцин и др.).

Морфин — основной алкалоид мака снотворного фенантренового ряда. Первый наркотический анальгетик, положивший основу для изучения фармакологии опиоидов и синтеза других препаратов этой группы.

Впервые морфин был выделен из опия в чистом виде немецким фармакологом Фридрихом Сертюнером в 1804 году. Именно Сертюнер дал морфину его название по имени бога сновидений в греческой мифологии — Морфея, сына Гипноса, бога сна.

Природный опий содержит левовращающий стереоизомер морфина. Примечательно, что синтезированный правовращающий изомер не обладает фармакологическими свойствами естественного аналога.

Несомненно, главный фармакологический эффект морфина — анальгетическое действие, однако спектр фармакологической активности препарата весьма широк и не ограничивается только обезболивающим эффектом.

Препарат снижает нормальную температуру тела, возбуждая опиоидные рецепторы в гипоталамусе и угнетая находящийся там центр терморегуляции. Имеет противокашлевое действие — угнетает кашлетельный центр, стимулируя находящиеся в нём опиоидные рецепторы.

Морфин угнетает дыхательный центр, хотя при назначении препарата в терапевтических дозах эти эффекты почти не проявляются. Также морфин может вызывать тошноту и рвоту, в силу способности возбуждать рвотный центр. Стимулирующее действие морфина на центры блуждающих нервов проявляется брадикардией и спастическими явлениями со стороны внутренних органов

Помимо влияния на центральную нервную систему (ЦНС), морфин повышает тонус сфинкутерв желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) вызывая запор, а также мочевого пузыря. Препарат усиливает сокращение мускулатуры бронхов, матки, желчевыводящих путей.

Оказывая особое влияние на ЦНС, морфин и другие опиоиды вызывают эйфорию, изменение эмоциональной окраски боли (она уже не доставляет мучений). Наиболее существенным недостатком морфина и других наркотических анальгетиков — опасность развития психической и физической зависимости.

Психическая зависимость обусловлена стремлением человека повторить ощущение эйфории.

Таким образом, организм становится зависимым от принятия препарата на уровне биохимических реакций, без которых работа антиноцицептивной и сопряженной с ней систем нарушается.

Метилморфин (кодеин) — алкалоид опия. По структуре является метилированным производным морфина. Торговое название препарата — кодеин — произошло от греческого слова «Coda», что в переводе означает «головка мака».

Препарат в основном применяется в качестве противокашлевого средства, поскольку он более мощно, чем морфин угнетает кашлевой центр.

В качестве монокомпонентого средства используется редко, в основном для купирования неукротимого кашля при раке легких. Часто входит в состав значительного количества комбинированных противокашлевых (Коделак, Кодтерпин и др.

), обезболивающих (Пенталгин, Седальгин и др.), седативных (микстура Бехтерева) препаратов.

Этилморфин обладает анальгетическойл противокашлевой и седативной активностью. Также данный препарат может применяться наружно в виде капель и мазей при помутнениях роговицы и воспалительных заболеваниях глаз.

Он увеличивает выход гистамина из тучных клеток, который расширяет кровеносные капилляры и лимфатические сосуды, обеспечивая рассасывающий эффект. Форма выпуска — таблетки по 0,01 и 0,015, глазные капли и мази в концентрации 1-2%.

Омнопон представляет собой смесь алкалоидов опия как фенантренового, так и изохинолинового ряда. В состав препарата входят: морфин, метилморфин, тетаин, а также папаверин и наркотин.

В связи с этим, у омнопона отмечается выраженное обезболивающее действие, но он в значительно меньшей степени повышает тонус гладких мышц. Формы выпуска — ампулы для инъекций по 1 мл 1-2% раствора.

Тримеперидин (промедол) обладает менее выраженным по сравнению с морфином анальгезирующим действием, однако в отличие от него меньше угнетает дыхательный центр и не вызывает спазма гладкой мускулатуры. Поэтому его применяют для обезболивания родов и при различных коликах (кишечная, почечная, печеночная и др.). Формы выпуска — таблетки по 0,025, ампулы и шприц-тюбики для инъекций по 1 мл 1-2% раствора.

Фентанил — самый мощный опиоидный анальгетик. По силе действия фентанил превосходит морфин в 300-500 раз, в связи с чем обладает очень высокой токсичностью: мощно угнетает дыхательный центр, а также быстро вызывает лекарственную зависимость.

Фентанил в сочетании с нейролептиком дроперидолом (препарат Таламонал) применяется для нейролептанальгезии — особого вида обезболивания с угнетением, но сохранением сознания. Формы выпуска — 0,005% раствор в ампулах по 2 и 5 мл.

В настоящее время применяются производные фентанила — ремифентанил, сурфентанил, карфентанил. Последний является газообразным веществом, в связи с чем вводится ингаляционно.

Пентазоцин — синтетический наркотический анальгетик, относится к бензоморфанам; стимулирует κ- и δ- и блокирует μ-рецепторы. Препарат менее активен, чем морфин. Не вызывает эйфорию, а нередко, наоборот — вызывает дисфорию. Редко вызывает лекарственную зависимость.

Формы выпуска — таблетки по 0,05 пентазоцина гидрохлорида, ампулы по 1 мл, содержащие по 0,03 пентазоцина лактата.

Бупренорфин стимулирует только μ-рецепторы. По анальгетической активности в 20-30 раз сильнее морфина. Кроме того, действует дольше. Обладает меньшим, чем морфин наркогенным потенциалом. Формы выпуска — таблетки по 0,0002 для приема внутрь и сублингвально.

Трамадоп — препарат смешанного действия. Помимо наркотической активности, проявляет и ненаркотические свойства — ингибирует обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина в ЦНС, способствуя подавлению болевых импульсов. Мало влияет на дыхание и пищеварение. Обладает низким наркогенным потенциалом.

Эффективен при приёме внутрь. Формы выпуска — капсулы с содержанием 0,05; капли (с содержанием в 1 мл 100 мг препарата) во флаконах; ампулы емкостью 1 мл с содержанием 0,05 в 1 мл и емкостью 2 мл с содержанием 0,05 в 1 мл; ректальные свечи с содержанием 0,1.

Источник: http://zalogzdorovya.ru/view_farma.php?id=32

Наркотические анальгетики: что это

Наркотические анальгетики – это сильные обезболивающие, которые влияют на ЦНС, тем самым уменьшая болевой синдром. К сожалению, в ряде случаев без сильнейших лекарств не обойтись, но злоупотреблять ими не стоит. При частом использовании они могут вызывать зависимость.

Классификация наркотических анальгетиков включает в себя такие подвиды:

• Алкалоиды опия. К таким препаратам относят кодеин, который часто применяется при сильных приступах сухого кашля, морфин, его используют при раковых болях, этилморфин гидрохлорид, омнопон.
• Дифенилпиперидин. Ярким представителем является фентанил, промедол.
• Дефинметан. Представитель – дипидолор.
• Бензоморфин. К подобным средствам относят ликсир, пентазоцин.
• Также в отдельную категорию попадают такие препараты как: нальбуфил, иммодиум, трамал, деларин.

Группа наркотических анальгетиков включает в себя все, перечисленные, препараты выше.

При различных болях и диагнозах подбирается свое лекарство, которое назначать должен врач. Самостоятельно назначить не выйдет, поскольку практически все подобные лекарства являются рецептурными.

Механизм действия наркотических анальгетиков

Отделы центральной нервной системы отвечают за формирования болевых ощущений. Механизм действия подобных препаратов сводится к влиянию на таламус, спинной мозг, что приводит к блокировке реакции нервной системы на раздражающие импульсы.

Влияя на некоторые отделы головного мозга, от лекарств изменяется психическая реакция пациента на боль. Также притупляется страх, уменьшается напряженность.

Важной чертой подобных средств является устранение даже сильнейших болей без влияния на сознание.

Из-за подобного влияния побочные эффекты наркотических анальгетиков очевидны – зависимость и ломка. Поэтому с особой осторожностью назначаются такие обезболивающие людям с неустойчивой психикой.

Наркотические анальгетики препараты: список

Их много. Самым ярким и известным представителем является морфин. Идет в ампулах. Его применение возможно, как внутривенно, так и внутримышечно, и подкожно. Лекарство может вызывать угнетение дыхания.

Чтобы снизить подобные побочные действия дополнительно используют антигистаминные препараты, такие как атропин и димедрол. Чаще всего такой курс назначается для снятия боли при инфаркте миокарда. Полным антагонистом опиоидных наркотических анальгетиков является налоксон.

Его используют в случае отравления или передозировки морфином.

Менее угнетающим дыхание, но и не таким сильным обезболивающим является промедол. Бывает в ампулах и растворах. В отличие от морфия, может вызывать спазм желчевыводящих путей, ортостатический коллапс. Чаще назначается при инфаркте миокарда, ожогах, травмах костей.

Если речь идет о сильнейшей боли, то применяют фентанил. Его мощная анальгетическая активность в 100 раз выше, нежели у морфина. Но у него крайне короткое время действия – не больше 40 минут.

Кодеин – средство, которые часто добавляют в препараты от кашля. Он незаменим при сильных приступах сухого кашля. Вызывает физическую зависимость, поэтому в последнее время редко назначается докторами, особенно маленьким детям.

Фармацевтическое средство, которое не угнетает дыхание, оказывает центральное действие – трамадол. Запрещено комбинировать с ингибиторами МАО. Трамадол обладает не ярко выраженным эффектом, поэтому чаще применяется при болях слабой интенсивности.

К наркотическим анальгетикам относится и Бупренорфин. Это новый препарат, и он попадает в такую категорию, как синтетические наркотические анальгетики. Они сравнительно новы, выпущены за последние 10 лет. Но обладают сильным эффектом, и в тоже время меньше вызывают побочных явлений.

Подобные препараты опасны. Мало угнетения дыхания, рвоты и прочих осложнений, еще и физическая, психологическая зависимость. Врачи назначают такие лекарства только в самых крайних случаях, по большей части стараясь обойтись ненаркотическими средствами.

Сравнительная характеристика наркотических и ненаркотических анальгетиков:

• Действие. У наркотических оно заметно сильнее. Также только они угнетают дыхание
• Ненаркотические препараты не оказывают снотворного эффекта.
• Жаропонижающее свойство характерно для обычных анальгетиков.
• Ненаркотические вещества чаще всего обладают еще и противовоспалительным действием.
• Зависимость и привыкание характерно только для лекарств на наркотиках.

Порой используют специфический антагонист наркотических анальгетиков – налорфин. Он хорош тем, что является и эффективным болеутоляющим, и снижает температуру, и уменьшает ритм сердечных сокращений. На самом деле данное лекарство сочетает в себе свойства антагониста и агониста опиатных рецепторов. Однако, налорфин вызывает меньшую зависимость, поэтому часто назначается докторами.

Показания

Показания к применению наркотических анальгетиков включают в себя:

• Боли при онкологии.
• Устранение болевого синдрома или препятствие шока в послеоперационный период.
• Травматический шок, инфаркт миокарда.
• В родах.
• Почечная колика.
• Сухой кашель, чаще всего при коклюше.

Противопоказания тоже есть:

• Повышенное внутричерепное давление. Многие опиаты его повышают, поэтому это может спровоцировать тяжелейшие последствия.
• Расстройства дыхания. Фармакологические эффекты характерные для центральных наркотических анальгетиков включают в себя не только быстрое обезболивание и улучшение настроения, но и угнетение дыхания. Поэтому такие вещества не назначаются пациентам с расстройствами дыхания.
• Дети до двух лет. У них еще не развита полноценно дыхательная система, поэтому велик риск паралича дыхательного центра, что приведет к смерти.

Побочные действия и зависимость

Подобные средства разрешено применять только 3 дня, иначе велик риск зависимости. И если речь идет об умирающем онкобольном, то зависимость – это его меньшая из бед. В таком случае главное дать возможность пациенту достойно уйти. Толерантность и зависимость при лечении наркотическими анальгетиками в данной ситуации однозначна.

Важно не дать другим пациентам сломать себе жизнь. Именно поэтому все подобные препараты выдаются врачам строго под подпись и соответствующий диагноз. Пациент не вправе сам себе назначать и применять такие лекарства. Иначе возможно отравление наркотическими анальгетиками. И в таких случаях время идет на минуты, нужна экстренная помощь, иначе пациент умрет.

Признаки передозировки наркотическими анальгетиками:

• Сильное угнетение дыхания, возможна его остановка.
• Потеря сознания.
• Падение давления и температуры.
• Резкое сужение зрачков. Причем, они никак не реагируют на свет.
• У детей возможны тонико-клонические судороги. Если малыши не доберутся до инъекций, то неинвазивные формы наркотических анальгетиков они спокойно могут отыскать в аптечке, если там такие имеются. Поэтому так жизненно важно прятать любые медпрепараты.

При проявлении даже нескольких признаков крайне важно обратиться за помощью к медперсоналу. Нужно срочно принимать меры. И хотя бы приблизительно знать, какое вещество вызвало передозировку. Обычно используют налорфин внутривенно.

Помимо него, необходимо еще вводить атропин, спазмолитики. Если передозировка произошла совсем недавно и использовались таблетки, то стоит промыть желудок марганцовкой.

После экстренных мер назначается курс детоксикации, который включает в себя натрий сульфат, гемодез, группу витаминов В.

Любые сильнодействующие препараты должны применяться только в самых крайних случаях и под четким руководством опытнейшего доктора. Только в таком случае они принесут пользу и не доставят вреда для организма.

В подобных ситуациях самолечение не просто не желательно, а недопустимо!

Источник: https://vnarkoze.ru/narkoticheskie-analgetiki.html

Наркотические анальгетики. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты, показания к применению, противопоказания, побочные эффекты

К наркотическим средствам для снятия болевого синдрома относят лекарственные препараты, обладающие активностью преимущественно в отношении опиоидных рецепторов головного мозга.

При применении препаратов наркотического ряда ощущение боли постепенно исчезает, проходит чувство мучительного ожидания нового приступа, но при этом больной находится в полном сознании и сохранена чувствительность тканей к любым воздействиям.

• Наркотическими эти препараты называют из-за возникновения эйфории, а также вследствие формирования толерантности организма от длительного применения лекарств и развития зависимости.
• Все наркотические обезболивающие делятся на:
• агонисты опиоидных рецепторов;
• агонисты-антагонисты;
• антагонисты.
• Первые два вида имеют направленное действие против сильной боли, третий — выводит из состояния отравления, вызванного передозировкой опиатами.
• Классификация наркотических обезболивающих
• Все наркотические анальгетики можно разделить на три большие группы:

Природного происхождения. — опиоидные средства, получаемые из снотворного мака — морфин и кодеин.

Полусинтетические вещества — этилморфин, омнопон. Эти обезболивающие получают при помощи изменения молекулы природного вещества — морфина.

Синтетические анальгетики. К ним относят все наркотики, полностью синтезированные человеком и не имеющие никаких аналогов в природе. Это промедол, фентанил, суфентанил, бупренорфин и др.

Помимо деления препаратов по источнику возникновения, фармакологи классифицируют наркотические вещества по химической формуле.

В таком случае их можно разбить на 4 группы:

Производные морфинана. Сюда относятся всем известные морфин и кодеин — натуральные препараты, а также их синтетические заменители — налорфин, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, нальбуфин.

Производные пиперидина. К ним можно отнести промедол, суфентанил, фентанил, пиритрамид (более известный, как дипидолор), имодиум, лоперамид.

Производные циклогексана. Относятся к группе агонисто-антагонистов опиатных рецепторов, в связи с чем вызывают меньше привыкания, нежели предыдущие группы препаратов. К этому ряду относят трамадол, тилидин, валорон.

Ациклические. Из этой группы сейчас используется только эстоцин.

Механизм возникновения боли очень сложен. Человеческий организм имеет особые нервные окончания, реагирующие на внешние или внутренние раздражающие факторы, — ноцицепторы. Болевой раздражитель, проходя по нервам, попадает в спинной мозг, развивая чувствительность к боли, а затем направляется в головной мозг, который перерабатывает добытую информацию и стимулирует ответный механизм.

1. Наркотические вещества связываясь с опиатными рецепторами, активизируют их и в зависимости от анальгетика вызывают следующие эффекты:
2. повышают выносливость организма к болевым раздражителям;
3. снижают ответную реакцию организма на болевые всплески;
4. снимают ощущения страха перед надвигающейся сильной болью, способствуют ослаблению сильный эмоций и переживаний, связанных с болью.

Опиатные рецепторы находятся не только на пути прохождения болевых импульсов, но и в спинном и головном мозге. Опиаты хорошо проникают сквозь любые барьеры и попадают, в том числе, в головной мозг.

Отсюда появляется такой вторичный эффект, как эйфория.

Принимая опийное обезболивающее, человек успокаивается, у него могут возникнуть галлюцинации, снисходит умиротворение и уходят страхи и негативные переживания, напрямую связанные с болевыми ощущениями.

• Показания
• В связи с высоким риском формирования зависимости наркотические средства показаны отнюдь не всем больным и применяются для обезболивания лишь в экстренных случаях:
• Длительные, очень сильные боли при злокачественных новообразованиях.
• Купирование болевого синдрома в случае ожогов.
• Обезболивание в родах.
• Достижение противокашлевого эффекта при травмах грудной клетки.
• Обезболивание в случае инфаркта миокарда.
• Премедикация при наркозе.
• Послеоперационное обезболивание.

Побочные эффекты наркотических анальгетиков Абсолютно все наркотические препараты обладают негативным влиянием на организм, в особенности на центральную нервную систему. Больные могут переносить какие-то обезболивающие лучше, другие — чуть хуже, это зависит от чувствительности человека к тем или иным компонентам лекарства.

Особенно часто больные, принимающие анальгезирующие средства в рекомендованной дозировке жалуются на проблемы с желудочно-кишечным трактом, проявляющиеся в запорах. В таком случае жизнь пациентам облегчают слабительные средства. У некоторой категории пациентов с ярко выраженной симптоматикой воспаления кишечника наркотические анальгетики могут вызвать развитие токсического мегаколона.

Побочное действие со стороны ЦНС выражается в достижении эйфории, сужении зрачков, угнетении дыхания. Вследствие этого, пациентам с нарушенной дыхательной функцией следует принимать наркотические препараты в уменьшенной дозировке.

1. Нередко побочным явлением от действия анальгетиков служит задержка выделения мочи
2. Отмечено влияние обезболивающих на сердце и сосуды, что выражается в снижении артериального давления, особенно при внутривенном поступлении лекарства.
3. Противопоказания: Существуют категории пациентов, которым ни в коем случае не следует назначать наркотические препараты для купирования болевой чувствительности.
4. Любые наркотические анальгетики противопоказаны для:
5. детей до двух лет;
6. больных с дыхательной недостаточностью;
7. лиц с симптоматикой «острого живота» до выяснения причин патологического состояния;
8. больных с черепно-мозговыми травмами;
9. лиц с наркотической зависимостью.

Ненаркотические анальгетики. Классификация. Механизм действия. Основные фармакологические эффекты, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты, меры по их предупреждению

Ненаркотические обезболивающие лекарства уменьшают выраженность боли и не воздействуют на другие структуры нервной системы.

Механизм их действия основан на снижении возбудимости подкоркового центра боли, повышении порога его болевой чувствительности, угнетении синтеза простагландинов — медиаторов воспаления.

Ненаркотические обезболивающие препараты обладают менее выраженным противоболевым эффектом в сравнении с наркотическими.

Однако их действия достаточно для купирования зубной, головной, мышечной боли, с которой мы часто сталкиваемся.

Главным преимуществом ненаркотических обезболивающих лекарств является отсутствие лекарственной зависимости к ним. Именно благодаря этим свойствам ненаркотические анальгетики широко используются в медицине.

• Различают следующие ненаркотические анальгетики в зависимости от их происхождения:
• Производные салициловой кислоты: аспирин;
• Производные анилина: парацетамол, фенацетин;
• Производные алкановых кислот: ибупрофен, диклофенак натрия;
• Производные пиразолона: бутадион, анальгин;
• Производные антраниловой кислоты: мефенамовая кислота;
• Прочие: пироксикам, димексид.
• Кроме того, многие фармацевтические препараты сейчас предлагают комбинированные медикаментозные препараты, в состав которых входят сразу несколько лекарственных средств.
• Парацетамол (ацетаминофен, панадол, тайленол, эффералган)1, являющийся активным метаболитом фенацетина, широко используется в медицинской практике

Парацетамол является активным неопиоидным (ненаркотическим) анальгетиком. Для него характерны болеутоляющий и жаропонижающий эффекты.

Высказывается предположение, что механизм действия связан с его ингибирующим влиянием на циклооксигеназу 3-го типа (ЦОГ-3) в ЦНС, где и происходит снижение синтеза простагландинов.

При этом в периферических тканях синтез простагландинов практически не нарушается, чем объясняется отсутствие у препарата противовоспалительного действия.

По анальгетической и жаропонижающей эффективности парацетамол примерно соответствует кислоте ацетилсалициловой (аспирину). Быстро и полно всасывается из пищеварительного тракта.

Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 30-60 мин. t1/2 = 1-3 ч. С белками плазмы крови связывается в небольшой степени. Метаболизируется в печени.

Образующиеся конъюгаты (глюкурониды и сульфаты) и неизмененный парацетамол выделяются почками.

Применяют препарат при головной боли, миалгии, невралгии, артралгии, при болях в послеоперационном периоде, при болях, вызванных злокачественными опухолями, для снижения температуры при лихорадке. Он хорошо переносится. В терапевтических дозах редко вызывает побочные эффекты. Возможны кожные аллергические реакции.

При остром отравлении парацетамолом возможны серьезные поражения печени и почек.

Источник: https://megaobuchalka.ru/12/12446.html